IQS impulsa el desarrollo de dos prometedores tratamientos experimentales contra el cáncer de mama y de páncreas
El IQS ha dado un paso importante en la investigación oncológica gracias a una tesis doctoral que ha permitido avanzar en el desarrollo de dos compuestos experimentales con potencial para el tratamiento del cáncer de mama y el cáncer de páncreas. El trabajo ha sido realizado por la doctora Ana Arias Donaire dentro del Grupo de Química Farmacéutica (GQF), bajo la dirección de los doctores José I. Borrell y Roger Estrada Tejedor.
La investigación se ha centrado en superar una de las etapas más complejas del desarrollo farmacéutico, conocida como el «Valle de la Muerte», un proceso en el que numerosos candidatos a medicamentos no consiguen avanzar desde los estudios de laboratorio hasta las primeras pruebas en personas.
El denominado «Valle de la Muerte» corresponde a la fase preclínica, un periodo en el que los posibles fármacos deben demostrar que son seguros, estables y que pueden fabricarse a mayor escala antes de iniciar los ensayos clínicos.
La tesis ha contribuido a reducir esa barrera mediante la optimización de distintos procesos relacionados con la síntesis química, el escalado industrial y la caracterización de dos moléculas con potencial terapéutico, acercando ambos proyectos a futuras fases de desarrollo.
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EB1 muestra resultados prometedores frente al cáncer de mama triple negativo
Uno de los compuestos estudiados, denominado EB1, actúa como inhibidor de las cinasas MNKs, unas proteínas implicadas en el crecimiento de determinados tumores, entre ellos el cáncer de mama triple negativo.
Los investigadores han desarrollado un procedimiento de síntesis más sencillo que reduce el proceso a tres etapas, lo que facilitaría su producción a escala industrial. Además, el análisis de su metabolismo permitió identificar un metabolito principal y uno de sus isómeros con una actividad biológica incluso superior a la del compuesto original.
El estudio también ha permitido definir aspectos esenciales como su farmacocinética y sus propiedades fisicoquímicas, tanto en administración oral como intraperitoneal, datos fundamentales para continuar su desarrollo.
IQS080 avanza como posible tratamiento frente al cáncer de páncreas
El segundo candidato terapéutico, IQS080, está diseñado para actuar como inhibidor de serina/treonina cinasas, otra familia de proteínas relacionada con la proliferación celular en distintos tipos de cáncer.
La investigación ha logrado optimizar su fabricación mediante un nuevo procedimiento industrial de siete fases, mejorando la eficiencia respecto al método empleado anteriormente.
Los trabajos también han profundizado en el proceso de deshidrogenación, una etapa clave de la síntesis química, permitiendo comprender mejor el papel que desempeñan factores como el oxígeno y la luz durante la reacción y planteando dos posibles mecanismos de funcionamiento.
Asimismo, se han evaluado parámetros determinantes para su desarrollo farmacéutico, como la solubilidad en medios fisiológicos, el coeficiente logP y su farmacocinética tras administración oral e intravenosa, confirmando su potencial para seguir avanzando en futuras investigaciones.
Un paso más hacia nuevos tratamientos oncológicos
Los resultados obtenidos consolidan la trayectoria investigadora del Grupo de Química Farmacéutica del IQS en el desarrollo de inhibidores de proteína cinasa. Además de mejorar la viabilidad de fabricar ambos compuestos a escala industrial, el estudio aporta información esencial para facilitar su transición hacia las siguientes fases de investigación, un requisito imprescindible antes de que puedan convertirse en nuevos medicamentos contra el cáncer.
